Pesquisadores do Centro de Biotecnologia Molecular da UPC mostram que um medicamento para osteoporose chamado raloxifeno, pode inibir moléculas envolvidas nos processos inflamatórios associados à Covid-19.
Cerca de 20% dos pacientes com a doença apresentam quadro clínico grave e requerem cuidados intensivos. Esses pacientes desenvolvem vários graus de pneumonia que podem evoluir para estágios mais severos. Pacientes com sintomas graves apresentam níveis elevados de moléculas pró-inflamatórias, uma reação conhecida como tempestade de citocinas. Recentemente, os cientistas descobriram que um mediador inflamatório conhecido como bradicinina pode desencadear esse processo inflamatório que é observado em pacientes com Covid-19 grave e que pode ser mortal.
Na luta contra a doença, os pesquisadores estão recorrendo ao reaproveitamento de medicamentos para fornecer rapidamente uma terapia usando tratamentos já existentes. Nesse contexto, os pesquisadores Juan Jesús Pérez e Patricia Gómez-Gutiérrez, do Centro de Biotecnologia Molecular e vinculados ao Departamento de Engenharia Química da Universitat Politècnica de Catalunya, BarcelonaTech (UPC), buscam medicamentos para prevenir a sinalização da bradicinina. Usando a triagem virtual de drogas, eles descobriram que o raloxifeno, um medicamento usado para a osteoporose e certos tipos de câncer de mama, pode atuar como um inibidor da bradicinina.
As conclusões desta pesquisa estão descritas no artigo “Descoberta de um perfil de agonista parcial da bradicinina B2 do raloxifeno”, publicado na revista científica International Journal of Molecular Sciences.
O aumento da disponibilidade de bradicinina em pacientes graves com Covid-19 pode ser o gatilho para a tempestade de citocinas. Essa hipótese se baseia na regulação negativa da enzima conversora de angiotensina 2 (ACE2), a porta de entrada para o SARS-Cov-2 nas células, em tais pacientes. Essa nova perspectiva sugere que a inibição da sinalização da bradicinina pode ser uma terapia adequada para prevenir a tempestade de citocinas e suas consequências.
Juan Jesús Pérez afirma: “Os bons resultados das linhas de pesquisa sobre o raloxifeno sugerem que é um candidato a medicamento contra o novo Coronavírus”. O pesquisador explica que “o reaproveitamento de medicamentos tem sido usado há muito tempo para descobrir novos usos terapêuticos para os medicamentos existentes, porque aumenta as chances de uso do composto. Além disso, os ensaios clínicos não demoram tanto quanto para um novo medicamento, pois sua toxicidade já foi testada”.
Fonte: Patricia Gomez-Gutierrez et al. Discovery of a Bradykinin B2 Partial Agonist Profile of Raloxifene in a Drug Repurposing Campaign, International Journal of Molecular Sciences (2020). DOI: 10.3390/ijms22010257
Rubens De Fraga Júnior é professor da disciplina de gerontologia da Faculdade Evangélica Mackenzie do Paraná. Médico especialista em geriatria e gerontologia
